Чи є ритонавір індуктором чи інгібітором?

Ритонавір добре відомий інгібітор метаболізму багатьох ліків, які є субстратами шляхів CYP3A та CYP2D6. Він також демонструє двофазний, залежний від часу вплив на P-глікопротеїн інгібування з наступною індукцією.

Ритонавір є один з найсильніших інгібіторів коли-небудь описаного CYP3A4 і, отже, підвищує концентрацію ряду інших ІП ВІЛ, що дозволяє застосовувати менші дози та менш часті інтервали дозування, а також має численні важливі взаємодії між ліками (табл. 152-5).

Ритонавір використовується разом з іншими препаратами для лікування інфекції вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Ритонавір входить до класу ліків під назвою інгібітори протеази. Він діє, зменшуючи кількість ВІЛ у крові.

Ритонавір є інгібітором протеази використовується для лікування ВІЛ/СНІДу. Він рідко використовується для власної противірусної активності, але замість цього служить прискорювачем для інших інгібіторів протеази. Хоча спочатку ритонавір був розроблений для інгібування протеази ВІЛ, дослідження показали, що він також інгібує цитохром P450-3A4.

По-друге, ритонавір пригнічує CYP3A4 у печінці, таким чином зберігаючи період напіврозпаду препарату в плазмі. Також можливо, що ритонавір інгібує Р-глікопротеїн, який міститься в клітинах CD4+. У результаті менше ліків транспортується назад із клітини, тим самим збільшуючи внутрішньоклітинний період напіввиведення препарату.

Індуктори ферменту CYP підвищення швидкості метаболізму в печінці, як правило, через посилення транскрипції мРНК, і зниження концентрації в сироватці крові інших препаратів, що метаболізуються тим же печінковим ізоферментом.