в
, низька доза ритонавіру пригнічує метаболізм лопінавіру, опосередкований цитохромом CYP3A4, і ефлюксний насос P-глікопротеїну, тим самим забезпечуючи ефективну експозицію лопінавіру в плазмі. Фармакологічні та терапевтичні властивості інгібіторів протеази, посилених ритонавіром, у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. 6 грудня 2018 р.
Для подолання зниження сироваткових концентрацій LPV/r при застосуванні з рифампіцином, або дають подвійну звичайну дозу LPV/r (800/200 мг), що називається подвійним дозуванням, або додають додаткові дози ритонавіру (400/400 мг), що називається суперпідсиленням.
Спочатку розроблений як інгібітор протеази (PI), ритонавір наразі використовується виключно як фармакокінетичний підсилювач інших інгібіторів протеази, переважно через потужне інгібування ритонавіром ізоферменту цитохрому P450 3A4. Посилення ІП ритонавіром зменшує навантаження на таблетки та частоту дозування.
Лопінавір практично повністю метаболізується CYP3A. Ритонавір пригнічує метаболізм лопінавіру, тим самим підвищуючи рівень лопінавіру в плазмі.
КАЛЕТРА (лопінавір/ритонавір) є спільною формою лопінавіру та ритонавіру. Лопінавір є інгібітором протеази ВІЛ. Як сформульовано в KALETRA, ритонавір пригнічує CYP3A-опосередкований метаболізм лопінавіру, таким чином підвищуючи рівень лопінавіру в плазмі крові.
Метаболізм. Нірматрелвір є субстратом людського цитохрому CYP3A4, але при застосуванні з ритонавіром метаболічний кліренс є мінімальним. Ритонавір пригнічує метаболізм нірматрелвіру, що призводить до підвищення концентрації нірматрелвіру в плазмі крові.. Ритонавір також метаболізується CYP2D6 (мінорний).