Гетеротримерні білки G складаються з субодиниць Gα та субодиниць Gβγ, пов’язаних з гуаніновим нуклеотидом. Вони ініціюють передачу клітинних сигналів головним чином передача сигналів від трансмембранних GPCR (розташованих на плазматичній мембрані) до внутрішньоклітинних ефекторних білків нижче.26 березня 2015 р
Гетеротримерні білки G – це цитозольні, мембранно-асоційовані білки, які трансдукують нейромодулюючі сигнали в нейронах вегетативної, сенсорної та центральної нервової системи.
Однією з характеристик активації GPCR є посилення сигналу, яке відбувається. Один рецептор здатний активувати більше одного комплексу G-білка. Ефекторний білок, активований G-білком, може створювати багато вторинних месенджерів, а кожна активована протеїнкіназа може фосфорилювати численні клітинні білки.
Передача сигналів за допомогою GPCR GPCR були названі через їх загальну здатність асоціюватися з гетеротримерними білками G (Gαβγ). Зв'язування позаклітинних лігандів ініціює каскад передачі сигналу, запускаючи конформаційні зміни в рецепторі, які сприяють активації гетеротримерного GTP-зв'язуючого білка (G білка).
Рецептори, пов’язані з білком G (GPCR), опосередковують більшість клітинних реакцій на зовнішні подразники. Після активації лігандом рецептор зв’язується з гетеротримерним білком G-партнера та сприяє обміну GTP на GDP, що призводить до дисоціації білка G на субодиниці α та βγ, які опосередковують вихідні сигнали.
Однак білки G, які асоціюються з GPCR, є гетеротримерними, тобто вони мають три різні субодиниці: альфа-субодиницю, бета-субодиницю та гамма-субодиницю. Дві з цих субодиниць — альфа і гамма — прикріплені до плазматичної мембрани ліпідними якорями. (Фігура 1).