Органофосфати є сільськогосподарськими інсектицидами. Ці агенти пригнічують фермент ацетилхолінестеразу, який відповідає за розпад ацетилхоліну. Органофосфат зв’язується з ферментом, змушуючи його зазнавати конформаційних змін у місці зв’язування з ацетилхоліном..
Ацетилхолінестераза інгібується органофосфатами та карбаматами в цих холінергічних ділянках. У результаті ацетилхолін накопичується в синапсах, який спочатку збуджує, а потім паралізує передачу в цих синапсах, надаючи характерні ознаки «нервового газу», пов’язані з токсичністю органофосфатів.
Органофосфатні (OP) і карбаматні ефіри можуть інгібувати ацетилхолінестеразу (AChE) шляхом ковалентно зв'язуючись із залишком серину в активному центрі ферменту, і їх інгібіторна сила значною мірою залежить від спорідненості до ферменту та реакційної здатності складного ефіру.
Органофосфат зв’язується спочатку із залишком серину в естератичній ділянці холінестерази, а після перетворення на молекулу фосфату він зв’язує залишок гістидину.. Це призводить до зайняття естератичної ділянки та пригнічення розщеплювальної активності холінестерази.
У живих організмах ці пестициди є інгібіторами ацетилхолінестерази, тобто вони пригнічують фермент, який зазвичай розщеплює ацетилхолін і припиняє холінергічну активність нейронів. Цей ефект призводить до зниження ферменту ацетилхолінестерази та підвищення рівня ацетилхоліну в сироватці крові.
В організмі людини органофосфати діють як інгібітори ферменту ацетилхолінестерази, що призводить до надлишку нейромедіатора ацетилхоліну (ACh). Цей надлишок ACh в організмі призводить до прояву симптомів, пов'язаних з холінергічним токсидромом.